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【抗精神病药】维思通
时间:2012-01-19 21:51:38 来源:本站 作者:管理员 浏览:1421
中文正式名 利培酮片 
商品名及别名     维思通 
英文名     Risperidone Tablets 
外包装图   
主要成分     利培酮 
分子式及分子量     C23H27FN4O2   410.49   
性状     1mg利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色;
   2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣片呈白色。
药理学特征  "维思通-利培酮" 为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与   H1—组胺能受体和α2- 肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能 ,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 
药代学特征     维思通-利培酮"经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮 ,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮 的血浆蛋白结合率 为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时 。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过 4-5天达到 9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮 ,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。 
[适应症] 
[作用与用途]     "维思通-利培酮"用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显 的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)。"维思通-利培酮"也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁 、负罪感、焦虑)。"维思通-利培酮"对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,"维思通-利培酮"可继续发挥其临床疗效。
不良反应     1.与服用 "维思通-利培酮" 有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
  2."维思通-利培酮"较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、****异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
  3."维思通-利培酮"可能引起锥体外系症状,如:肌紧张 、震颤 、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
  4."维思通-利培酮"偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
  5."维思通-利培酮"会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
  6."维思通-利培酮"偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
  7."维思通-利培酮"会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
  8."维思通-利培酮"偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
  9."维思通-利培酮"有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
禁忌症     已知对"维思通-利培酮"过敏的患者禁用。 
注意事项     1.患有心血管疾病(如心衰 、心肌梗塞 、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应 慎用"维思通-利培酮",从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。
  2.由于"维思通-利培酮"具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。
  3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,"维思通-利培酮"引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动 ,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
  4.已有报道 指出 ,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括"维思通-利培酮"在内的所有抗精神药物。
  5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用"维思通-利培酮",因为在理论上该药会引起此病的恶化。
  6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用"维思通-利培酮"。
  7.服用"维思通-利培酮"的患者应避免进食过多,以免发胖。
  8.鉴于"维思通-利培酮"对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
  9."维思通-利培酮"对需要警觉性的活动有影响 。因此 ,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器 。
孕妇及哺乳 
妇女用药     怀孕妇女服用"维思通-利培酮"是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性 ,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险 ,怀孕妇女仍不应服用"维思通-利培酮"。
   "维思通-利培酮"是否会经人体乳汁排出尚不清楚 ,动物实验表明 ,利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出 。因此 ,服用"维思通-利培酮"的妇女不应哺乳 。
儿童用药     对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验 。 
老年患者用药         建议起始剂量为每日0.5mg或更低 ,根据个体需要 ,剂量逐渐加大到每2次,每 次1-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重 。 
药物相互作用     1."维思通-利培酮"可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
  2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低"维思通-利培酮"活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用"维思通-利培酮"的剂量,必要时可减量。
 3. 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
4. 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
【药物过量】一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的维思通,结果出现了QT延长。
急性过量时,应使用多种措施进行解救。建立并维持一个通畅的气道,确保足够的氧气和良好的换气,洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。
【规格】1mg/片;2mg/片
有效期     暂定三年 
储藏     15-30℃密封保存。 
批准文号       
所属目录     国家、医保乙、公费 
药物类别     二代抗精神病药 
参考价格     1mg×20片/盒:69.60元  2mg×20片/盒:138.70元 
生产单位     西安杨森制药有限公司
 【药品名称】
通用名:利培酮片
商品名:索乐®
英文名:Risperidone Tablets
汉语拼音:Lipeitong Pian
本品主要成份为利培酮,其化学名称为:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
其结构式为:
分子式:C23H27FN4O2
分子量:410.49
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
1.药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
2.毒理研究
遗传毒性:Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均末发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg(以mg/m2计为人最大推荐剂量的0.1~3倍)降低****次数,但不影响生育力,该影响只发生在雌性大鼠中,在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到****行为受影响,Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31~5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.6~10倍)时,精子活力及浓度下降,相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。
在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63到10mg/kg~0.31到5mg/kg(以mg/m2计,分别为人最大推荐剂量的0.6~6倍和0.4~6倍)的致畸作用研究,与对照组比较,未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16~5mg/kg(以mg/m2计,分别为人最大推荐剂量的0.1~3倍)时,大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用,还是对母鼠的影响造成。
没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项III段研究中,2.5mg/kg(以mg/m2计,人最大推荐剂量的1.5倍)时,大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中,对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加,与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低。此外,还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加,无论幼仔是否交互抚养,利培酮对母体行为有损害,由对照动物生产而由给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低(哺乳第1~4天)。这些作用均在5mg/kg(以mg/m2计,人最大推荐剂量的3倍)剂量组中观察到。
利培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体内。动物研究显示,利培酮可经乳汁分泌。
致癌性:小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg (小鼠以mg/kg计,分别为人最大推荐剂量的2.4、9.4、37.5倍,大鼠以mg/m2计,分别为人最大推荐剂量的0.4、1.5、6倍),给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示,垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤(endocrine pancreas adenomas)和乳腺腺癌出现有统计学意义的显著增加。抗精神病药物可使啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验中没有测定催乳素水平,但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示,与致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时,在啮齿类中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加,并认为是由催乳素介导。在啮齿类上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性尚不清楚。
【药代动力学】
利培酮经口服后可完全吸收, 并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病大人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5 天达到9-羟基利培酮的稳态,用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。
【适应症】
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
【用法用量】
由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是抗精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用本品置换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。
成人:每日1次或第日2次。
索乐推荐起始剂量为一日2次,一次1 mg,第二天增加到一日2次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日2次,每次3mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整剂量。
为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天,同时也证实了采用一日1次给方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三可增加到一日4mg,此后,可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。
临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。
不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1~2mg的小剂量进行。
利培酮的最大有效剂量范围为一日4~8mg,但一日2次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关,因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价,因此每日用药剂量不应超过16mg。
在需要加强镇静作用时,可加用苯二氮 类药物。
老年人:建议起始剂量为一日2次,一次0.5mg,根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次,一次1~2mg。剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为一日2次,一次0.5mg。在获得更多经验前,老年人应慎用利培酮。
肾病和肝病患者: 建议起始剂量为一日2次, 一次0.5mg。根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次, 一次1~2mg。剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为一日2次,一次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限,用药应慎重。
【不良反应】
1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2.索乐较少见或罕见的不良反应有: 嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心呕吐、腹痛、视物模糊、****异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
3.索乐可能引起锥体外系症状, 如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.索乐偶尔出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5.索乐会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。
7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。
8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
9.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。
【禁忌】
已知对本品过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血或脑血管疾病) 应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)
2.由于本品具有α 受体阻断活性, 因此在用药初期和加药速度过快时会发生人体位性低血压,此时则应考虑减量。
3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍, 其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
4.已有报道指出,服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征, 其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值, 故患有癫痫的病人应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其作用于中枢的药物同时服用时应慎用。
9.本品对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前, 建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。
本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此, 服用本品的妇女不应哺乳。
【儿童用药】
对于15 岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
【老年患者用药】
建议起始剂量为一日0.5mg或更低,根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次,一次1-2mg,剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为每日二次,每次0.5mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。
【药物相互作用】
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.酚胺咪嗪及其他的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酚胺咪嗪或其它的肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度
4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
【药物过量】
一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静,心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的本品,结果出现Q-T间期延长。
急性过量时,应使用多种措施进行解救。建立并维持一个通畅的气道,确保足够的氧气和良好的通气,洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管系统监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此,应采用正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液,或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
【规格】1mg。
【包装】铝塑包装,10片/板,2板/盒。
【有效期】暂定24个月。
【贮藏】遮光,密封保存。
 
 
利培酮口服液说明书
【药品名称】
通用名: 利培酮口服液
商品名: 维思通
英文名: Risperidone Oral Solution 
汉语拼音: Lipeitong Koufuye 
本品主要成份为利培酮, 其化学名称为3-[2-[4-(6- 氟-1,2- 苯并异
恶唑-3- 基)-1- 哌啶基] 乙基]-6,7,8,9- 四氢-2- 甲基-4H- 吡啶并
[1,2-α] 嘧啶-4- 酮
分子式: C23H27FN4O2 
分子量: 410.49 
【性状】
利培酮口服液为无色的澄明液体. 
【药理毒理】
1.药 理作用
本品为苯并异恶唑衍生物, 是新一代的抗精神病药. 其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂, 它与5- 羟色胺能的5-HT2 受体和多巴胺能的D2 受体有很高的亲和力. 利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合, 并且以较低的亲和力与H1- 组胺能受体和α2- 肾上腺素能受体结合. 利培酮不与胆碱能受体结合. 利培酮是强有力的多巴胺D2 拮抗剂, 可以改善精神分裂症的阳性症状, 但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少. 对中枢系统的5- 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能, 并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状. 
2.毒理研究
急性毒理: 
单剂量口服利培酮:小鼠LD50(雄)82.1mg/Kg;(雌)63.1mg/Kg.大鼠LD50(雄)113mg/Kg;(雌)56.6mg/Kg.狗LD50(雄,雌)18.3mg/Kg.
长期毒理: 
大鼠12个 月口服长期毒理研究显示,利 培酮耐受性良好,唯 一观察到的效应(生 殖道和乳腺的改变)为 催乳素介导的变化,考 虑与抗精神病药物的多巴胺-D2受 体拮抗特性有关.在 狗为期12 个月的管饲给药的研究中,显 示利培酮的非毒性剂量为0.31mg/Kg. 
生殖毒性: 
大鼠的生殖毒理研究结果显示利培酮在任何试验剂量下均无致畸作用和胚胎毒性. 
致突变效应: 
研究表明利培酮无致突变的潜在风险. 
致癌试验: 
在致癌性方面的研究显示,利 培酮在啮齿类动物中可能强化催乳素介导的致肿瘤作用.相 似的由催乳素介导的效应同样见于其它多巴胺-D2拮 抗剂 .已证实该发现的临床意义不大. 
【药代动力学】
利培酮经口服后可被完全吸收, 并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其吸收不受食物影响.在 体内,利培酮经P450 IID6 代谢成9- 羟基利培酮,后 者与利培酮有相似的药理作用.利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用. 本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合, 利培酮的血浆蛋白结合率为88%, 9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%.利培酮 的消除半衰期为3 小时左右, 9- 羟基利培酮及其它活性代谢物 的消除半衰期均为24 小时. 大多数病人在1 天内达到利培酮的稳态, 经过4~5 天达到9- 羟基利培酮的稳态. 在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比.用 药一周后,70% 的药物经尿液排泄, 14% 的药物经粪便排泄, 经尿排泄的部分中,35~45% 为利培酮和9- 羟基利培酮, 其余为非活性代谢物. 一项单剂量研究显示,老 年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常.利培酮,9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似. 
【适应症】
1. 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状( 如幻觉, 妄想, 思维紊乱, 敌视, 怀疑) 和明显的阴性症状( 如反应迟钝, 情绪淡漠及社交淡漠, 少语). 
2. 可减轻与精神分裂症有关的情感症状( 如: 抑郁, 负罪感, 焦虑). 
【用法用量】
由使用其它抗精神病药改用利培酮口服液者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗精神病药. 若患者 原来使用的是抗精神病药的长效注射剂, 则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗 .对 已用的抗帕金森氏症 药是否需要继续使用则 应定期地进行再评定. 
口服: 
成人: 每日1 次或每日2 次. 起始剂量1 mg, 在1 周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4 mg, 第2 周内可逐渐加量到每日4-6 mg. 此后, 可维持此剂量不变, 或根据个人情况进一步调整. 一般情况下, 最适剂量为每日2-6mg. 每日剂量一般不超过10 mg. 
肾病和肝病患者:建 议起始剂量为一次0.5mg,一日2 次. 根据个体需要, 剂量可逐渐加大到一次1-2 mg,一 日2 次.在获得更多的经验前, 此类患者加量过程中应慎重. 
维思通口服液临床用药,请遵医嘱. 
【不良反应】
1. 广泛的临床使用经验(包括长疗程应用)显示,本品耐受性良好.在许多病例中,很难将其不良事件与基础疾病的症状相区别.在本品的使用中观察到的不良事件如下:常 见不良反应是:失 眠, 焦虑, 激越, 头痛.儿童与青少年镇静反应多于成人,但均为轻度及一过性的. 
2. 较少见的不良反应有: 嗜睡, 疲劳, 头晕, 注意力下降, 便秘, 消化不良, 恶心/ 呕吐, 腹痛, 视物模糊, ****异常勃起, 勃起困难, 射精无力, 性淡漠, 尿失禁, 鼻炎, 皮疹以及其它过敏反应. 
3. 与其它典型抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状.但在一些病例中也出现过以下锥体外系症状 , 如:震 颤, 僵直, 流涎, 运动迟缓, 静坐不能, 急性肌张力障碍. 上述症状通常较轻,通过降低剂量或给予抗帕金森氏症的 药物可消除.
4. 偶尔可见( 体位性) 低血压,( 反射性) 心动过速或高血压的症状.
5. 和传统精神抑制药一样,在精神病患者中偶有下述报告:由 于烦渴或抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH) 引起的水中毒,运动迟缓,精神抑制药恶性症状群,体温失调和抽搐. 
6. 会引起与剂量相关的血 浆催乳素水平的 增加, 其相关症状为: 溢乳, 男子女性型乳房, 月经失调, 闭经.也曾观察到 体重增加, 水肿和肝酶水平升高的现象. 
7. 偶见迟发性运动障碍, 恶性症状群, 体温失调以及癫痫发作. 
8. 有轻度中性粒细胞和/ 或血小板计数下降的个例报告. 
9. 曾有脑血管意外的报告. 
10. 罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告. 
【禁忌】
已知对利培酮口服液或本品中任何成份过敏的患者禁用. 
【注意事项】
1. 由于本品具有α受体阻断活性, 因此尤其是在递增给药初期时可能会发生( 体位性) 低血压.对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰,心肌梗塞,传导异常,脱水,血容量降低或脑血管疾病) 应慎用本品 ,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量. 
2. 同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似, 本品也可引 起迟发性运动障碍, 其特征为有节律的非自主运 动, 主要见于舌及面部.有报道表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而本品与其它典型抗精神病药物相比,较少引起锥体外系症状,因此与该类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低. 如果出现迟发性运动障碍的症状, 应考虑停 止服用所有的抗精神病药. 
3. 已有报道指出, 服用典型的抗精神病药会出现恶性症状群, 其特征为高热, 肌肉僵直, 颤抖, 意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高. 此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物.
4. 对于老年患者,肝病患者,肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量,参见[用法用量]部分或
遵医嘱.
5. 患有帕金森氏病 的患者 应慎用本品, 因为在理论上该药会引起此病的恶
化. 
6. 典型的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值, 故癫痫患者 应慎用本品. 
7. 服用本品的患者应避免进食过多, 以免体重增加. 
8. 本品对需要警觉性的活动有所影响. 因此, 在了解到患者对该药的敏感性
前, 建议患者不应驾驶汽车或操作机器. 
【孕妇及哺乳期妇女用药】 
怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确. 动物试验表明: 利培酮对生殖无直接的毒性,但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经相关的作用.本品无 致畸作用,但 孕妇服用本品应权衡利弊. 动物试验表明,利培酮和9- 羟基利培酮会经动物乳汁排出.同时,人体试
验也已证明本品会经母乳排出, 因此, 服用本品的妇女不应哺乳. 
【儿童用药】 
目前尚缺乏15 岁以下儿童使用本品治疗精神分裂症的足够的临床经验和
研究资料. 
【老年患者用药】 
建议起始剂量为一次0.5mg 或更低, 一日2次,剂量可根据个体需要进行调整.
剂量增加的幅度为一次0.5mg,一日2次,直至 一次1-2mg,一 日2 次. 
老年人对利培酮的耐受性良好. 
【药物相互作用】 
1. 尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴 于本品对中枢神经系统的作用, 在与其它作用于中枢系统 的药物合用时应慎重. 
2. 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动 剂的作用. 
3. 卡马西平及 其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度, 一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂, 则应重新确定使用本品的剂量, 必要时可减量. 
4. 酚噻嗪, 三环抗抑郁药和一些β- 阻断剂会增加本品的血药浓度, 但不增加其它 抗精神病活性成份的血药浓度.氟西汀可能增加本品的血药浓度,但对其它抗 精神病活性成份血药浓度的影响作用小得多. 
5. 维思通口服液和其它高度蛋白结合的药物一起服用时, 不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换. 
6. 食物不影响本品的吸收. 
【药物过量】
一般来说, 所报告的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致, 包括嗜睡和镇静, 心动过速和低血压以及锥体外系症状. 曾有患者过量服用360mg 本品的报告.药物过量时, 曾有QT 间期延长的报告. 出现急性过量症状 时,应考虑是否有其它药物合用引起的因素. 一旦出现药物过量,应 建立并维持一个通畅的气道, 确保足够的氧气和良好的通气,且应考虑 洗胃( 若患者意识丧失应插管进行) 及给予 活性炭和轻泻剂, 并应立即进行心血管监测, 其中包括连续的心电图监测, 以发现可能出现的心律失常. 本品无特定的解救药. 因此, 应采用适当的支持疗法. 对低血压及循环衰竭可采用静脉输液, 或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正. 一旦 出现严重的锥体外系症状时, 则应给予抗胆碱药, 在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护. 
【规格】
1 mg/ml 
【贮藏】
15~30℃ 保存,勿冷冻. 
【包装】
带白色聚丙烯盖的琥珀色玻璃瓶, 30ml/瓶,100ml/瓶 
【有效期】
3 年
【进 口药品注册证号】 
H20040448 
【分 装批准文号】 
国药准字J20030086 
【生产企业】
比利时杨森制药公司
地址: Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, 比利时 
电话: 32 14/60 21 11 
传真: 32 14/60 28 41 
【分装企业】
西安杨森制药有限公司
地址: 陕西省西安市万寿北路34 号
邮政编码:710043 
2004-06-07 app. 7/8 
2004-06-07 app. 8/8 
电话: (029)83234455 
传真: (029)83234785
 
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