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【抗精神病药】思瑞康
时间:2012-01-19 21:49:57 来源:本站 作者:管理员 浏览:1326
抗精神病药富马酸喹硫平片-舒思-思瑞康Seroquel-启维
中文正式名 富马酸喹硫平片 
商品名及别名    舒思-思瑞康Seroquel-启维
英文名     quetiapine fumarate tablets 
外包装图   
性状     25毫克片剂:圆形,桃红色. 
100毫克片剂:圆形,黄色. 
200毫克片剂:圆形,白色. 
药效学特征     喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。 
药代学特征     喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。   进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。
  临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。   老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。
  喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。
  离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。
  喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
[适应症] 
[作用与用途]    "舒思-思瑞康-启维"用于治疗精神分裂症。 
服用方法     "舒思-思瑞康-启维"应每日两次给药,饭前饭后均可。
成人 
   "舒思-思瑞康-启维"前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。
肾脏和肝脏损害 
   口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在脏用词不当中代谢广泛,因此就在慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人, "舒思-思瑞康-启维"的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
禁忌症     "舒思-思瑞康-启维"禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。
注意事项     心血管疾病
   "舒思-思瑞康-启维"可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就在当谨慎,尤其是用于老年人时。
   "舒思-思瑞康-启维"应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。
  抽搐
  在临床对照试验中,服用"舒思-思瑞康-启维"的病人的抽搐发生率与服用安慰剂的病人无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有抽搐病史的患者时应予以注意。
  神经阻滞剂恶性综合征
  抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包手高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出现此种情况,应停用"舒思-思瑞康-启维"并给予适当的治疗。
  迟发性运动障碍
  与其它抗精神病药物一样,长期服用"舒思-思瑞康-启维"治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性。如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少"舒思-思瑞康-启维"剂量或停用。
孕妇及哺乳 
妇女用药     "舒思-思瑞康-启维"用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定(对动物的生殖毒性资料见临床前案例性资料一节的生殖研究部分)。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下"舒思-思瑞康-启维"才能用于妊娠中的患者。
   喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。
儿童用药     "舒思-思瑞康-启维"用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。 
老年患者用药     与其它抗精神病药物一样,"舒思-思瑞康-启维"用于老年人也应慎彼一时,尤其在开始用药时。老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。 
对驾驶员及机械 操作能力的影响     由于“"舒思-思瑞康-启维"可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。 
药物相互作用     由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,"舒思-思瑞康-启维"在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。
  "舒思-思瑞康-启维"与锂合用不会影响锂的药代动力学。
  喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统."舒思-思瑞康-启维"和苯妥英(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加“"舒思-思瑞康-启维"的剂量。如果停用苯妥曲并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠),则"舒思-思瑞康-启维"的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但"舒思-思瑞康-启维"与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。
  与抗抑郁药丙米嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。
  在细胞色素酶P450中,介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。但是"舒思-思瑞康-启维"与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或红霉素]合用需谨慎。
药物过量     在临床试验中,对于"舒思-思瑞康-启维"过量的经验不多。有人曾服用过10克"舒思-思瑞康-启维",未致死,而且病人完全恢复,无后遗症。
  一般情况下,所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增加,即困倦和镇静,心悸和低血压。
  喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的病人,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和呼吸,并且监测和维持心血管系统功能。
  应采取严密的医疗监护和监测,直到病人恢复。
规格     思瑞康 25毫克/片, 
20片/盒:BX20000239;60片、90片/盒:X20000239 
思瑞康100毫克/片, 
20片/盒:BX20000240;60片、90片/盒:X20000240 
思瑞康200毫克/片, 
20片/盒:BX20000241;60片、90片/盒:X20000241 
思瑞康混合型包装(Starter Pack), 
25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒:X20000242
储藏     应贮存于30℃以下。 
批准文号     【进口药品注册证号】 
所属目录     国家 
药物类别     抗精神病药 
参考价格     200mg×20片/盒:312.00元 100mg×20片/盒:207.00元 25mg×20片/盒:156.00元 
 
 
 
 
 
抗精神病药--启维 
【药物名称】启维 quetiapine fumarate 
【药物类别】治疗精神障碍药  
【药物别名】富马酸奎硫平、奎的平  
【分子式成分】11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈[b,f][1,4]硫氮杂卓·1/2富马酸盐。本品为类白色或微黄色结晶性粉末,无臭无味,在冰醋酸中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶。熔点170~174℃。 
【制剂规格】片剂,25mg,100mg 
    【药理毒理】启维是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关,临床前研究显示,启维很少有EPS效应[2~4]。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。启维很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。 在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,启维改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,启维对该模型的作用表明启维与氯氮平至少是等儿的。  
    【药 动 学】口服吸收迅速,不受胃中食物影响,1~1.5h后血药浓度达峰值,治疗剂量范围血浆半衰期为6~8h,达稳态血浓时间48h,表观分布容积约10L·kg-1,血浆蛋白结合率为80%~83%,主要由肝细胞色素P450代谢,其主要代谢途径是CYP3A4同功酶,对由CYP450极代谢的药物的干扰素极小,但影响CYP3A4同功酶的药物可能干扰本品,该药代谢产物无药理活性。基本通过肾脏排泄,约占给药剂量的73%,经粪便排泄占给药剂量的20%。单次服药后,低于给药剂量1%的药物以原形排泄。种族、性别及吸烟对本品的药代动力学均无影响。口服清除率老年患者比年轻患者减少30%~35%,肝功能损害的患者减少25%~30%,故严重肝损害者需降低剂量,但肾损害的患者无需调整剂量。
     【临床评价】由湖南医科大学精神卫生研究所牵头,组织北京、上海、广州共6家医院和研究所对启维采用随机双盲对照试验,试验药启维(湖南洞庭药业股份有限公司,批号:991120)组114例与对照药氯丙嗪组(江苏南通第三制药厂,批号:000128)107例,二药剂量均为200~800mg· d-1,疗程8周。疗效指标包括阳性和阴性症状量表(PANSS),简明精神病评定量表(BPRS),临床总体印象量表(CGI),不良反应量表(TESS)和Simpson-Angus量表(SAS)。结果表明:①2组患者的主要疗效指标PANSS和BPRS评分均较基线显著减低(P<0.01)。②PANSS减分率启维组和氯丙嗪组分别为(65.9±27.8)%和(66.5±26.8)%。③临床总有效率启维组68.1%,氯丙嗪组69.6%,2组之间疗效比较均无显著差异。④TESS结果证实、启维组的不良反应较氯丙嗪组少,活动减少、震颤、扭转痉挛、静坐不能、口干、视物模糊、便秘和头晕等不良反应发生率启维组显著少于氯丙嗪组(P<0.05)。⑤启维组引起ALT增高、心动过速、体重增加和心电图异常的发生率少于氯丙嗪组。⑥启维组的脱落率低于氯丙嗪组(分别为3.5%和9.3%)。 临床对比研究[2,4,5]表明,启维治疗急性精神分裂症的有效率与其他非典型抗精神病药相似,对典型抗精神病药疗效不佳的难治患者,服用本品疗效优于氟哌啶醇。启维与氟哌啶醇的抗胆碱作用比较,前者发生率10%,后者为50%。临床试验还发现,启维在所有治疗剂量,即使是高剂量,其EPS发生率亦不高于安慰剂[2,5],这在易发生EPS的人群中,如青少年女性、老年人、脑器质障碍的病群中均得到证实。启维无剂量相关的EPS是临床应用的主要优势,这有别于利培酮和臭氮平。 国内外临床研究均证实,启维对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善分裂症的认知功能。  
    【适 应 证】精神分裂症,精神分裂样障碍。 
     【不良反应】常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低压,与剂量无关,该不良反应有自限性,服药1,2周内可消失,老年或体弱患者在这段时间需要监护。剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛及体重增加。临床试验中还观察到构词障碍、畏食、心悸、周围性水肿、多汗等。少数患者可能发生肌紧张、震颤和静坐不能等EPS症状。实验室检查发现,ALT增高及血清总胆固醇和三酰甘油增高。 
     【相互作用】本品能加强酒精对认知和运动的损害作用,有诱发直立性低血压的潜在危险,有可能阻断左旋多巴和多巴胺激动剂的交通。 体外抑酶试验提示,启维及代谢物对体内由细胞色素P4501A2,2C9,2C19,2D6和3A4介导的代谢几乎没有抑制。启维口服清除率受P4503A4诱导剂苯妥英钠的诱导,与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时,需要调整本品的剂量。甲硫哒嗪降低启维的血浆浓度,与本品合用时须提高启维的剂量。  
     【用法用量】口服,初始剂量为每次25mg,bid,d2~3剂量每次增加25~50mg,若能耐受,d4剂量增至300~400mg·d-1,分2或3次给药。若需要进一步调整剂量,间隔时间不得少于2d,推荐的增减剂量为每次25~50mg,bid 。300~500mg·d-1的剂量适合于大多数精神分裂症患者。老年患者,包括肝损害者应从小剂量25mg·d-1开始,增量宜慢,以25~50mg量增加直至有效剂量。 
   【注意事项】哺乳期妇女和对本品过敏者禁用。
    ①暂不推荐给妊娠妇女及儿童。老年患者剂量宜小,增量宜慢。
    ②有心脑血管疾病、可能诱发低血压的情况、肾功能损害、甲状腺疾病、有癫痫发作史、抽搐阈值降低、阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。
    ③所从事的工作需要高度精神集中的患者,如驾驶汽车或操作危险机器者服用本品时应慎重。
    ④建议在治疗初期和长期服药时,采用适当的方法如裂隙灯或其他敏感方法监测白内障的发生,每半年检查一次。
    ⑤由于抗精神病药物影响体温调节中枢,故有体温升高情况的患者在使用本品时应适当注意。
 
 
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